Les représentants de cette famille sont des dérivés de la metformime. Ils ont fait la preuve de leur effet sur la réduction de la mortalité cardiovasculaire dans les diabètes de type 2. Leur mécanisme d’action n’est pas entièrement élucidé mais on évoque une réduction de la production hépatique de glucose par la voie de la glugonéogénèse et une réduction de l’insulinorésistance permettant une augmentation de l’utilisation périphérique du glucose, c’est-à-dire au niveau des muscles et des cellules.